Тиамулин инструкция по применению для птиц

Тиамулин инструкция по применению для птиц

CAS номер: 55297-95-5
Брутто формула: C28H47NO4S
Внешний вид: кристаллический порошок белого цвета
Химическое название и синонимы: Tiamulin (1S,2R,3S,4S,6R,7S,14R)-6-[(2-Diethylaminoethylthio)acetoxy]-3-hydroxy-2,4,7,14-tetramethyl-4-vinyltricyclo[5,4,3,01.8]tetradecan-9-one
Физико-химические свойства:
Молекулярная масса 493.74 г/моль
Коэффициент распределения октанола / воды
Log Pow: 4.8
Опасные продукты разложения, образующиеся в условиях горения — окиси углерода, оксиды, азота (NOx), оксиды серы.

Тиамулин (или тиамулина гидроген фумарат) является полусинтетическим аналогом плевромутилина, в котором гидроксиацетильная боковая цепь замещена большей диэтиламиноэтилтиоацетильной группой, обеспечивающей большую гидрофобность. Образование соли гемифумарата обеспечивает стабильную соль с улучшенной растворимостью в воде. Тиамулин представляет собой дитерпеновый антимикробный препарат с плевромутилиновой химической структурой, сходной с таковой у валнемулина. Активность тиамулина в значительной степени ограничивается грамположительными микроорганизмами и микоплазмой. Тиамулин действует, подавляя синтез белка на рибосомном уровне. Тиамулин работает против грамположительных бактерий, микоплазм и анаэробных бактерий, таких как Brachyspira hyodysenteriae. Тиамулин показал свою эффективность при лечении дизентерии свиней и микоплазматического артрита.

В 1951 году Kavanagh выделил из двух видов базидиомицетов, Pleurotus mutilus (Fr.) Sacc. и Pleurotus Passeckerianus Pilat, вещество, которое проявляет антибактериальную активность. Kavanagh et al. (1951) назвали кристаллический материал плевромутилином. Антибактериальная активность этого соединения была скромной, и его спектр в основном ограничивался грамположительными организмами. Кавана и его коллеги предложили для плевромутилина эмпирическую формулу C22H34O5; это было подтверждено последующей химической работой. Через десять лет структурная формула этого антибиотика была разъяснена как группой Аригони в Цюрихе (Naegeli, 1961; Arigoni, 1962), так и Берчем и его сотрудниками в Манчестере (Birch et al., 1963; Birch et al., 1966).

Тиамулин применяют для приготовления антибактериальных препаратов в ветеринарии.

Тиамулин используется для лечения и профилактики желудочно-кишечных и респираторных инфекций, вызванных различными бактериальными патогенами у свиней, домашней птицы и кроликов. Тиамулин используется для лечения и профилактики дизентерии, пневмонии и микоплазменные инфекции у свиней и птицы. Тиамулин выпускается в виде 2, 10 или 20% премикса для свиней и птицы, 12,5% раствора или 45% водорастворимого порошка для добавления в питьевую воду для свиней и птицы или в виде 10% инъецируемой композиции для свиней. Тиамулин не используется в медицине для лечения человека.

Способ синтеза тиамулина осуществляется химическим путем. Согласно способу, во-первых, сложный эфир плевромутилина п-толуолсульфоновой кислоты, полученный с помощью плевромутилина, превращается в сульфоплевромутилин. После этого сульфо-плевромутилин реагирует с солью производного этил-аминоэтана с образованием тиамулина. Этот метод прост в эксплуатации, недорог и экологичен. Общее восстановление тиамулина составляет более 80%. Поэтому способ применяется для промышленного производства тиамулина.

Способ же приготовления основания тиамулина включает: фильтрацию бульона для ферментации плевромулина, сушку мицелия, проведение выщелачивания с использованием метанола в качестве растворителя, использование ацетона для извлечения выщелачивающего раствора после концентрирования в вакууме, концентрирование экстракта, перенос концентрата в синтетический реактор, добавление паратолуолсульфонилхлорида, что позволяет проводить синтетическую реакцию при pH 11-12 и температура реакции 20-30oC, что позволяет выдерживать и наслаивать после завершения реакции, добавляя тетрабутиламмонийбромид и диэтиламиноэтилмеркаптид в кетоновую фазу соответственно, обеспечивая полную реакцию при pH 9-10 и температуре реакции 50-60oC, добавляя воду для экстракции, отбрасывая водную фазу, фильтруя кетоновую фазу, и уменьшая первоначальный объем до 60-70% путем концентрирования в вакууме с получением основания тиамулина.

Читайте также:  Погружной насос керхер в бочку

Действие на организм:

Тиамулин обладает бактериостатическим действием, он связывается с рибосомами бактерий и мешает работе фермента пептидилтрансферазы, что в итоге приводит к нарушению синтеза белка. Этот антибиотик не влияет на связывание пептидов, когда элонгация началась. Тиамулин проявляет активность in vitro против множества грамположительных бактерий, некоторых грамотрицательных бактерий. Резистентность к тиамулину встречается редко, но проявляется перекрестная резистентность к тилозину и эритромицину. Вероятно, это связано с мутациями в рибосомном белке L3, а также в самой 23рРНК, что приводит к более высокой гибкости области центра пептидилтрансферазы и способности преодолевать ингибирование тиамулина.

Тиамулин может привести к токсичным эффектам при совместном применении его с некоторыми кокцидиостатиками (такими как моненсин, нарасин, лазалоцид или салиномицин). Не рекомендуется использовать ветеринарные препараты на основе тиамулина, если животные получают указанные выше кокцидиостатики с интервалом неделя, до и после использования.

Была проведена серия испытаний для изучения вторичных фармакодинамических эффектов. Тиамулин не оказывал влияния на подвижность, вызванные кардиазолом судороги, температуру тела или диаметр зрачка у мыши после перорального введения доз до 200 мг / кг массы тела. У крысы не было прогестинального, утеротропного, диуретического или анаболического эффектов при пероральных дозах до 100 мг / кг массы тела. Однако произошло снижение стимулированного тестостероном роста семенных фолликулов при 50 мг / кг массы тела; NOEL составлял 15 мг / кг массы тела. Считалось, что этот эффект имеет сомнительное значение из-за отсутствия влияния на репродуктивную функцию, фертильность, вес гонад и патологии в исследованиях токсичности при повторных дозах и репродуктивной токсичности на крысах, которые использовали уровни дозы до 20 раз превышающие NOEL для данного исследования. Эффекты электрокардиограммы наблюдались у собак, получавших однократную пероральную дозу 5 мг / кг массы тела, но не в более низкой дозе 1 мг / кг массы тела. NOEL 3 мг / кг массы тела / день, основанный на этом эффекте, был установлен в исследовании токсичности повторных доз на собаках. Эффектов электрокардиограммы не наблюдалось у макак-резусов, получавших пероральную дозу до 45 мг / кг массы тела, ни у людей, получавших пероральную дозудо 10,7 мг / кг массы тела тиамулина.

Значение Cmax в плазме 2,6 мкг / мл наблюдалось у собак через 40-60 минут после пероральной дозы 10 мг 3 H-меченного тиамулина / кг массы тела. Ликвидация была двухфазной с начальным периодом полувыведения 5,5 часов с последующим более медленным периодом полувыведения 7,5 дней. Приблизительно 100% дозы было восстановлено в экскрементах в течение 10 дней с момента введения, а примерно 33% — в моче. Тиамулин подвергся обширному метаболизму в печени. У 67% метаболитов антимикробной активности не наблюдалось. У крыс, получавших пероральную дозу 50 мг / кг веса тела 3 H-меченного тиамулина, 92% дозы извлекалось из экскрементов в течение 2 дней после введения дозы. В моче было устранено от 15 до 30% дозы, а от желчи — от 45 до 63%. Сравнение с внутривенным введением дозы показало, что пероральная биодоступность у крыс составляла от 95 до 100%. Моча крысы содержала несколько метаболитов вместе с небольшим количеством неметаболизированного тиамулина.

Острая токсичность при оральном применении LD50 — крыса — 2230 мг / кг.

В 1 г содержится 0,45 г тиамулина гидроген фумарата,
вспомогательные вещества, наполнитель.


инструкция по применению

Препарат назначают:
Препарат применяют для лечения свиней и птиц с заболеваниями: органов дыхания (бактериальная и энзоотическая пневмония); желудочно-кишечного тракта; мочеполовой системы; микоплазмозом; дизентерией, рожей; хламидиозом и другими болезнями.

Спектр действия:
Тиамулин является полусинтетическим антибиотиком группы плевромутилинов, обладает широким спектром антибактериального действия, эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Erysipelothrix suis, Clostridium spp.) и грамотрицательных бактерий (Bacteroides spp., Fusobacterium spp., некоторых штаммов Klebsiella spp.), микоплазм, хламидий, риккетсий и боррелий.
К препарату не чувствительны бактерии семейства Enterobacteriaceae, в т. ч. Salmonella spp., и E.coli, синегнойная палочка, грибы и вирусы.

Применение
Препарат применяют внутрь индивидуально или групповым способом, в смеси с кормом или водой, один раз в 24 ч, в течение 3–5 суток, в следующих дозах:

Читайте также:  Автопереворот для инкубатора своими руками

свиньи: 0,6–1,0 г на 100 кг массы тела (3,0–4,5 мг по АДВ на кг массы тела) или смешивают 200–450 г препарата с 1 тонной корма. При лечении свиней с энзоотической пневмонией, микоплазменным артритом и дизентерией 15–20 г препарата растворяют в 100 л воды и выпаивают в течение 3–5 суток.

птица (цыплята-бройлеры, ремонтный молодняк кур-несушек, гусята, индюшата и утята): 25–50 мг препарата (11–23 мг по АДВ) на кг массы тела птицы или 300–500 г препарата на 1000 л питьевой воды 3–5 дней подряд.

Период ожидания
Мясо – 7 суток,

Форма выпуска
Пакеты из металлизированной полиэтиленовой пленки по 500 г

Срок годности
3 года от даты изготовления.

Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от + 5°С до + 25°С.

Фармакологическая группа

Название

Название (лат.)

Состав и форма выпуска

В 1 г препарата содержится 450 мг ДВ тиамулина в форме гидроген фумарата. ДВ тиамулина является полусинтетический дериват дитерпенового антибиотика плевромутилина, который изолируется из гриба Basidomicetes Pleurotusmutilis. По внешнему виду представляет собой порошок желтоватого цвета. В воде препарат нерастворим. Выпускают в полиэтиленовых пакетах по 100 г, 1, 5 кг.

Фармакологические свойства

Тиамулин действующее вещество препарата активен в отношении микоплазм, гемофильных бактерий, трепанем, спирохет, стафилококков, микрококков, стрептококков, клостридий, лептоспир, пастерелл, коринебактерий, листерий. Антибиотик действует на микроорганизмы бактериостатически. После применения внутрь тиамулин хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, проникая во все органы и ткани организма. В организме животных и птицы препарат на протяжении 18 — 24 часов находится в антибактериальных концентрациях. Тиамулин достигает максимальной концентрации в организме птиц через 2 часа, а в организме свиней — через 4 часа после применения внутрь. Выделяется из организма преимущественно с фекалиями.

Показания

Дизентерия, энзоотическая пневмония свиней, микоплазменные инфекции птиц.

Дозы и способ применения

Длительность лечения определяют в соответствии с тяжестью заболевания и массой тела. Для профилактики и лечения дизентерии свиней тиамулин 45 % порошок используется в суточной дозе 9 мг ДВ на кг массы животного или 0,4 кг препарата на 1 тонну корма — 3 — 5 дней, профилактики энзоотической пневмонии свиней в суточной дозе 5 мг ДВ на кг массы животного или 0,22 кг препарата на 1 тонну корма — 10 дней, лечение энзоотической пневмонии свиней в суточной дозе 10 мг ДВ на кг животного или 0,44 кг препарата на 1 тонну корма — 5 — 7 дней. Для равномерного распределения тиамулина по всей массе корма рекомендуется его дробное смешивание. Препарат вначале смешивают с небольшим количеством корма, а затем полученную смесь смешивают с суточной нормой в соответствии с рационом для отдельных возрастных групп животных. Для профилактики и лечения микоплазменных инфекций птиц: лечение бройлеров и ремонтного молодняка кур и индеек в суточной дозе 23 мг ДВ на кг массы птицы или 50 г препарата на 100 л воды — 3 — 5 дней, профилактика и лечение бройлеров и ремонтного молодняка кур и индеек 1 — 3 дней жизни в суточной дозе 23 мг ДВ на кг массы птицы или 50 г препарата на 100 л воды — 1, 2, 3 дни жизни, бройлеры на 4 неделе жизни в суточной дозе 11,5 мг ДВ на кг массы птицы или 25 г препарата на 100 л воды — 2 — 3 дня подряд, ремонтного молодняка кур и индеек на 4, 9, 16, 20 неделях жизни (при наличии сероположительной реакции) в суточной дозе 11,5 мг ДВ на кг массы птицы или 25 г препарата на 100 л воды — 3 дня подряд в каждую из указанных недель. Ремонтного молодняка кур и индеек (при наличии патизменений и/или клинических признаков) в суточной дозе 23 мг ДВ на кг массы птицы или 50 г препарата на 100 л воды — ежемесячно по 3 дня подряд. Для приготовления раствора необходимое количество препарата насыпают в небольшую емкость и, непрерывно помешивая, наливают теплую воду. Приготовленный таким способом концентрат сразу же добавляют к необходимому количеству питьевой воды в соответствии с нормами дачи воды для отдельных возрастных категорий птицы. При смешивании тиамулина с водой рекомендуется наливать воду на порошок, а не насыпать порошок в воду. Тиамулин 45 % смешивают с суточной дозой корма или с половиной суточного количества потребляемой воды. Каждый день приготавливают свежий раствор препарата. В период проведения лечебно-профилатической обработки тиамулин должен постоянно присутствовать в корме в течение всего периода кормления.

Читайте также:  Как выглядит растение горох

Побочные действия

В рекомендуемых дозировках не наблюдаются.

Противопоказания

Препарат нельзя назначать вместе с монензином, наразином, салиномицином, мадурамицином и с препаратами, содержащими эти соединения, а также в течение 7 дней до и после лечения животных указанными препаратами. Не назначают супоросным свиноматкам в ранней стадии беременности (в течение первого месяца), племенным хрякам, предназначенным для воспроизводства поголовья и курам-несушкам.

Особые указания

Мясо леченного животного негодно во время лечения, а также в течение 5 дней после последнего приема препарата (мясо свиней) и в течение 3 дней (мясо домашней птицы). Мясо животных и птицы, вынужденно убитых до истечения указанного срока, может быть использовано для кормления пушных зверей или для производства мясо-костной муки. В процессе смешивания тиамулина с кормом необходимо обязательно защитить дыхательные пути и лицо респиратором, а руки перчатками, т. к. тиамулин раздражает кожу и слизистую оболочку.

Условия хранения

Список Б. В сухом, в защищенном от света месте при температуре от 5 до 25 °С. Срок годности — 2 года.

Ссылка на основную публикацию
Тепловая обработка молока ниже 100 градусов
Пожалуйста помогите.Нужно вписать в клетки слова-ответы.1.Тепловая обработка молока при температуре ниже 100 градусов.2.Тепловая обработка молока при температуре выше 100 градусов.3.Группа...
Схема посадки озимого лука
Благодаря многочисленным полезным свойствам, неповторимому аромату и вкусовым качествам лук пользуется популярностью среди владельцев огородов и дачных участков. Его сажают...
Схема посадки цветов на клумбе непрерывного цветения
Клумба, которая цветет весь теплый сезон – это мечта, пожалуй, каждого цветовода. Цветники, сформированные из многолетников, имеют ряд преимуществ перед...
Тепличка для огурцов своими руками фото
Для создания качественного парника необходимо составить точный чертеж, а также выбрать материалы, по прочности соответствующие размерам конструкции. Немаловажно знать и...
Adblock detector